TELFAST 120 MG 7 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

ACCIÓN Y MECANISMO

- Antialérgico. La fexofenadina es el metabolito carboxilado de la terfenadina. Es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. El desbloqueo de los receptores es muy lento, por lo que el antagonismo es prácticamente irreversible, en función de la dosis administrada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar además que la fexofenadina es capaz de impedir la liberación de histamina desde los mastocitos.

La fexofenadina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos importantes. Se ha podido comprobar que la fexofenadina no es capaz de bloquear los canales de potasio que intervienen en la repolarización de la fibra cardiaca, por lo que no va a presentar efecto cardiotóxico.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

ANCIANOS

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Tome su medicación aproximadamente todos los días a la misma hora. Si olvida tomar una dosis, administre la siguiente a la hora habitual. No duplique una dosis para compensar una olvidada.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a fexofenadina o a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

No parece probable que pudiera dar lugar a efectos significativos. No obstante, es frecuente la aparición de somnolencia, mareo o cefalea.

EMBARAZO

Seguridad en animales: fexofinadina no fue teratógena en rata y coneja (Cp 4-31 veces mayor que en humanos). La administración en ratas de 150 mg/kg (Cp 3 veces mayor que en humanos) se relacionó con disminución del peso al nacer y de la supervivencia neonatal de la progenie.

Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos. Fexofenadina no afectó a la fertilidad en ratones.

FARMACOCINÉTICA

Farmacocinética lineal en dosis de hasta 120 mg, 2 veces al día. A dosis mayores (240 mg 2 veces al día) el AUC aumenta un 8,8% por encima de la normalidad.

- Absorción: La fexofenadina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración oral. La Cmax obtenida tras administrar una dosis de 120 mg y de 180 mg es de 427 ng/ml y 494 ng/ml respectivamente. El Tmax es de 2,6 h. El efecto antihistamínico aparece al cabo de 1 h, es máximo a las 6 h y se prolonga por 24 h.

Efecto de los alimentos: La administración de fexofenadina junto con alimentos puede dar lugar a una disminución de la Cmax del 17%, que no es significativa clínicamente.

- Distribución: unión a proteínas plasmáticas del 60-70%, fundamentalmente a albúmina y glicoproteína alfa-1-ácida. Se distribuye ampliamente por los tejidos, aunque no parece atravesar la barrera hematoencefálica. Se desconoce si atraviesa la placenta. Fexofenadina parece excretarse con leche, aunque se desconoce la cantidad eliminada por esta vía. Fexofenadina es sustrato de P-gp.

- Metabolismo: mínimo (< 5%), dando lugar a pequeñas cantidades de compuestos inactivos.

- Eliminación: en heces (80%, mayoritariamente inalterada) por excreción biliar. Pequeñas cantidades (10%) en orina. La t1/2 es 11-15 h.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Niños: AUC es un 56% mayor en niños de 7-12 años que en adultos.

- Ancianos: Cmax es un 99% mayor en > 65 años que en aquellos entre 19-45 años. También el AUC es mayor en pacientes ancianos, pero estos valores se consideran dentro de los límites aceptables.

- Insuficiencia renal: en insuficiencia leve a moderada (ClCr 41-80 ml/min) y en aquellos con insuficiencia renal grave (ClCr 11-40 ml/min) la Cmax fue un 87% y un 111% mayor respectivamente, mientras que el Clr fue un 59% y 72% superior, comparándola con pacientes con funcionalidad renal normal.

INDICACIONES

"PRESENTACIONES 120 mg"

- Alivio de los síntomas asociados a la [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] en adultos y adolescentes a partir de 12 años.

INTERACCIONES

- Antiácidos. La administración conjunta de fexofenadina y antiácidos con magnesio o aluminio podría disminuir la absorción de fexofenadina. Se recomienda distanciar la toma de ambos medicamentos al menos 2 h.

- Eritromicina y ketoconazol: la administración de alguno de estos dos fármacos junto con fexofenadina, puede dar lugar a una acumulación orgánica del antihistamínico, conduciendo a efectos tóxicos.
- Zumo de pomelo: posible disminución de la absorción de fexofenadina.
- Polen: puede tener lugar una pérdida de la fiabilidad de la prueba de diagnóstico con polen. Se recomienda dejar un intervalo de 2-3 días tras la última toma de antihistamínicos de corta duración y 8 semanas con los de larga duración.
- Rifampicina: posible disminución de los niveles orgánicos de fexofenadina y, como consecuencia, de su actividad terapéutica.
- Cabozantinib: la administración conjunta con sustratos de la glicoproteína P entre los que se encuentra fexofenadina puede dar lugar a un incremento de las reacciones adversas.

LACTANCIA

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: fexofenadina se excreta en leche materna, si bien no hay datos en relación a la cantidad de fármaco excretado. No se aconseja su administración durante la lactancia.

NIÑOS

Fexofenadina puede emplearse en adolescentes a partir de 12 años, a las mismas dosis que en adultos.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños < 12 años, por lo que se recomienda evitar su utilización.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Tragar los comprimidos con agua.

Administración con alimentos: administrar antes de una comida.

POSOLOGÍA

- Adultos: 1 comprimido, una vez al día.

- Niños y adolescentes menores de 18 años:

* Adolescentes a partir de 12 años: igual que adultos.

* Niños < 12 años: no se recomienda.

- Ancianos: no requiere reajuste posológico.

Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

No requiere reajuste posológico.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

No requiere reajuste posológico.

PRECAUCIONES

- [ARRITMIA CARDIACA]. Los antihistamínicos se han asociado a la aparición de taquicardia y palpitaciones.

- Limitaciones en la experiencia clínica. No se ha evaluado su eficacia y seguridad en pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] o [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Si bien no se han establecido recomendaciones posológicas específicas, se aconseja precaución.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Trastornos del sistema inmunológico: frecuencia desconocida [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] con manifestaciones como [ANGIOEDEMA], [OPRESION TORACICA], [DISNEA], [SOFOCOS] y [ANAFILAXIA].

- Trastornos psiquiátricos: frecuencia desconocida [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TRASTORNOS DEL SUEÑO] o [PESADILLAS]/sueños excesivos ([PARANOIA]).

- Trastornos del sistema nervioso: frecuentes [CEFALEA], [SOMNOLENCIA], [MAREO].

- Trastornos cardiacos: frecuencia desconocida [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES].

- Trastornos gastrointestinales: frecuente [NAUSEAS]; frecuencia desconocida [DIARREA].

- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuencia desconocida [ERUPCIONES CUTANEAS], [URTICARIA], [PRURITO].

- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: poco frecuentes [FATIGA].

SOBREDOSIS

Síntomas: se han comunicado casos de mareo, somnolencia, fatiga y sequedad de boca por sobredosis con fexofenadina. Se han administrado dosis únicas de hasta 800 mg, y dosis de hasta 690 mg dos veces al día, durante un mes o 240 mg una vez al día durante un año a adultos sanos sin el desarrollo de efectos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. La dosis máxima tolerada de fexofenadina no ha sido establecida.

Medidas a tomar:

- Antídoto: no hay antídoto específico.

- Medidas generales de eliminación: medidas habituales para eliminar el fármaco no absorbido. La hemodiálisis no elimina eficazmente la fexofenadina de la sangre.

- Monitorización: no parece preciso el seguimiento del paciente.

- Tratamiento: sintomático.